阻害剤
Inhibitors

プロテアーゼ阻害剤(生化学用)/ Protease Inhibitors (for Biochemical Research)

阻害剤(その他)/ Inhibitors (Miscellaneous)

プロテアーゼ阻害剤(生化学用)/ Protease Inhibitors (for Biochemical Research)

 プロテアーゼは作用機序により(1)セリンプロテアーゼ;(2)システインプロテアーゼ;(3)金属プロテアーゼなどに分類できます1)
 セリンプロテアーゼはAEBSF,ベンズアミジンなどによって阻害されます2)。システインプロテアーゼは2-ヨードアセトアミドや2-ヨード酢酸のような,SH基と反応する化合物によって阻害されます3)。金属プロテアーゼはキレート剤であるEDTAや1,10-フェナントロリンによって阻害されます4)
 タンパク質の粗分画の際,回収率が悪い原因の一つとして,系内のプロテアーゼによる分解があげられます。これを防ぐために,プロテアーゼ阻害剤を添加して回収率の向上をはかります5)。また,免疫沈降法によるタンパク質の検出の際に,夾雑物であるタンパク質分解酵素により抗原,抗体の分解を防ぐためにもプロテアーゼ阻害剤が用いられます6)。以下に生化学実験で汎用されるプロテアーゼ阻害剤を紹介します。
 2-ヨードアセトアミドはチオールプロテアーゼ阻害剤ですが,SH基と不可逆的に反応して共有結合を形成するため,タンパク質粗分画の際に用いることはできません。タンパク質研究では,SH基のアルキル化剤として電気泳動ゲルから切り出した後の質量分析用誘導体化試薬として用いられています7)

P1826 P1826 I0741 I0741 A2215 A2215
B3379 B3379 B3473 B3473 D3789 D3789
E0805 E0805 T2599 T2599
P1826 1,10-Phenanthroline Monohydrate [for Biochemical Research]
I0741 2-Iodoacetamide [for Biochemical Research]
A2215 4-(2-Aminoethyl)benzenesulfonyl Fluoride Hydrochloride [for Biochemical Research]
B3379 Benzamidine Hydrochloride [for Biochemical Research]
B3473 Benzylsulfonyl Fluoride [for Biochemical Research]
D3789 Disodium Dihydrogen Ethylenediaminetetraacetate Dihydrate [for Biochemical Research]
E0805 Ethylene Glycol Bis(2-aminoethyl Ether)-N,N,N',N'-tetraacetic Acid [for Biochemical Research]
T2599 Trisodium Hydrogen Ethylenediaminetetraacetate Hydrate [for Biochemical Research]

AEBSF, 2-ヨードアセトアミドは水溶液中で徐々に分解いたします。溶液は用時調製してください。

阻害剤(その他)/ Inhibitors (Miscellaneous)

 プロテアーゼに関わる阻害剤,細胞内シグナル伝達系解析に関する阻害剤として報告されている化合物を以下に収載いたしました8)。前項の製品のような阻害機能に関する試験は実施しておりませんが、弊社にて化学純度による保証をいたしております。

C1495 C1495 P0221 P0221 H0368 H0368
D0940 D0940 T2353 T2353 I0415 I0415
I0044 I0044 A0432 A0432 A0630 A0630
M1004 M1004 C0187 C0187 A0312 A0312
A2255 A2255 N0538 N0538 N0827 N0827
A0309 A0309 P0644 P0644 A1514 A1514
B1062 B1062 C0002 C0002 M1149 M1149
C1254 C1254 C2302 C2302 C0434 C0434
D2668 D2668 B0683 B0683 D2508 D2508
M0216 M0216 D2274 D2274 G0195 G0195
E0375 E0375 E0007 E0007 E0500 E0500
E0675 E0675 F0371 F0371 S0091 S0091
G0293 G0293 G0334 G0334 G0272 G0272
H0912 H0912 I0655 I0655 K0018 K0018
L0214 L0214 M1959 M1959 M0442 M0442
M1732 M1732 M1663 M1663 B3082 B3082
E0136 E0136 N0660 N0660 N0661 N0661
O0359 O0359 P0140 P0140 P1796 P1796
Q0056 Q0056 R0071 R0071 E0182 E0182
T2522 T2522 S0509 S0509 S0580 S0580
T2510 T2510 A5014 A5014 T2477 T2477
E0430 E0430
C1495 (S)-(+)-Camptothecin
P0221 1,10-Phenanthroline Monohydrate
H0368 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
D0940 2,5-Di-tert-butylhydroquinone
T2353 2-(3-Trifluoromethylanilino)nicotinic Acid
I0415 2-(4-Isobutylphenyl)propionic Acid
I0044 2-Iodoacetamide
A0432 3-Amino-1,2,4-triazole
A0630 3-Aminobenzamide
M1004 4'-Methoxyphenacyl Bromide
D0800 4,4'-(2,3-Dimethyltetramethylene)dipyrocatechol
C0187 5-Chloro-8-hydroxy-7-iodoquinoline
A0312 6-Aminohexanoic Acid
A2255 6-Aminohexanoic Acid [for Biochemical Research]
N0538 6-Nitroveratraldehyde
N0827 7-Nitroindazole
A0309 Aminoguanidine Sulfate Hydrate
P0644 Ammonium 1-Pyrrolidinecarbodithioate [Reagent for Atomic Absorption Analysis]
A1514 Apigenin
B1062 Benzylsulfonyl Fluoride
C0002 Caffeic Acid
M1149 Capsaicin (Natural)
C1254 Chlorhexidine Dihydrochloride
C2302 Curcumin (Synthetic)
C0434 Curcumin (Natural)
D2668 Daidzein
B0683 Diacetyl Monoxime
D2508 Diclofenac Sodium Salt
M0216 Dicoumarol
D2274 Dipyridamole
G0195 Disodium beta-Glycerophosphate Tetrahydrate [for Biochemical Research]
E0375 Ellagic Acid Dihydrate
E0007 Emetine Dihydrochloride Hydrate
E0500 Emodin
E0675 Etoposide (contains ca. 5% Ethanol)
F0371 Flurbiprofen
S0091 g-Strophanthin
G0293 Galantamine Hydrobromide
G0334 Geldanamycin
G0272 Genistein
H0912 Haloperidol
I0655 Indomethacin
K0018 Kaempferol Hydrate
L0214 Lovastatin
M1959 Meloxicam
M0442 Methylisothiourea Sulfate
M1732 Mifepristone
M1663 Milrinone
B3082 N-Benzyl-p-toluenesulfonamide
E0136 N-Ethylmaleimide
N0660 Nomega-Nitro-L-arginine
N0661 Nomega-Nitro-L-arginine Methyl Ester Hydrochloride
O0359 Omeprazole
P0140 Phenylarsine Oxide
P1796 Pravastatin Sodium
Q0056 Quinacrine Dihydrochloride Hydrate
R0071 Resveratrol
E0182 S-Ethylisothiourea Hydrobromide
T2522 S-Trityl-L-cysteine
S0509 Simvastatin
S0580 Sulfasalazine
T2510 Tamoxifen Citrate
A5014 TMPyP [=alpha,beta,gamma,delta-Tetrakis(1-methylpyridinium-4-yl)porphyrin p-Toluenesulfonate] [Ultra-high sensitive spectrophotometric reagent for Cu, Mg] [For the simultaneous determination of metals by HPLC]
T2477 Trichostatin A
E0430 Trisodium Hydrogen Ethylenediaminetetraacetate Hydrate

文献

1) G. G. Guilbault, in Handbook of Enzymatic Methods of Analysis, Clinical and Biochemical Analysis, A series of Monographs and Textbook, ed. by M. K. Schwartz, Marcel Dekker, Inc., New York, 1976.
2) P. Walsmann, M. Richter, F. Markwardt, Acta Biol. Med. Germ. 1972, 28, 577; M. Mares-Guia, E. Shaw, W. Cohen, J. Biol. Chem. 1967, 242, 5777.
3) R. Arnon, Methods Enzymol. 1970, 19, 226 [DOI].
4) H. Matsubara, Methods Enzymol. 1970, 19, 642 [DOI].
5) K. Weber, J. R. Pringle, M. Osborn, Methods enzymol. 1972, 26, 3 [DOI]; J. Sambrook, D. W. Russell, in Molecular Cloning. A Laboratory Manual, 3rd ed., Cold Spring Harbor Labolatory Press, New York, 2001.
6) 基礎生化学実験法第3巻, 日本生化学会編, 東京化学同人, 2001, p. 44.
7) W. R. Gray, in Protein Function: A Practical Approach, 2nd ed., ed. by T. E. Creighton, Oxford University Press, New York, 1997, Chap.7, p. 165; 第5版実験化学講座29 バイオテクノロジーの基本技術, 日本化学会編, 丸善, 2006, p. 275.
8) 阻害剤活用ハンドブック, 秋山徹, 河府和義編, 羊土社, 2006; シグナル伝達研究2008-'09, 的場尚, 岡田雅人, 中島元夫編, 羊土社, 2008.


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