No.121（2004年1月発行）
キラルビルディングブロック / Useful Chiral Building Block
| A1620 | (R)-3-(Acetylthio)isobutyryl Chloride (1) |
25g 9,900円 |
1をプロリンに導入し，脱アセチルしたカプトプリルは，アンジオテンシン変換酵素阻害剤として有用であり，高血圧症の治療に用いられています。更なる薬効の増大を目指し，様々なアミノ酸や含窒素へテロ環などに1を導入する試みがなされています。
文献
1) Synthesis of angiotensin converting inhibitors
a) J. L. Stanton, N. Gruenfeld, J. E. Babiarz, M. H. Ackerman, R. C. Friedmann, A. M. Yuan, W. Macchia, J. Med. Chem., 26, 1267 (1983); b) A. J. G. Baxter, R. D. Carr, S. C. Eyley, L. Fraser-Rae, C. Hallam, S. T. Harper, P. A. Hurved, S. J. King, P. Meghani, J. Med. Chem., 35, 3718 (1992); c) S. Hanessian, U.
Reinhold, M. Saulnier, S. Claridge, Bioorg. Med. Chem. Lett., 8, 2123 (1998).
a) J. L. Stanton, N. Gruenfeld, J. E. Babiarz, M. H. Ackerman, R. C. Friedmann, A. M. Yuan, W. Macchia, J. Med. Chem., 26, 1267 (1983); b) A. J. G. Baxter, R. D. Carr, S. C. Eyley, L. Fraser-Rae, C. Hallam, S. T. Harper, P. A. Hurved, S. J. King, P. Meghani, J. Med. Chem., 35, 3718 (1992); c) S. Hanessian, U.
Reinhold, M. Saulnier, S. Claridge, Bioorg. Med. Chem. Lett., 8, 2123 (1998).
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