フルオロ-N,N,N',N'-テトラメチルホルムアミジニウムヘキサフルオロホスファート（TFFH, 1）は液相合成と固相合成の両方で利用可能な有用なペプチド縮合剤です^1,2)。1はアルコール，チオール，ジチオカルバマートとカルボン酸の反応において有用な活性化剤として機能し，高収率でアシル化体を与えます^1-4)。1は非吸湿性で冷蔵保存可能な，通常の実験室でも扱いやすい試薬です。

実験例：　保護されたロイシンエンケファリンの液相合成²⁾
Fmoc-Phe-OH (0.189 g, 0.5 mmol) とH-Leu-O^tBu•HCl (0.112 g, 0.5 mmol) のCH₂Cl₂ (10 mL) 溶液に5%Na₂CO₃水溶液 (5 mL) を加え，室温で撹拌する。この反応溶液にTFFH (0.198 g, 0.75 mmol) のCH₂Cl₂ (5 mL) 溶液を加えて1時間撹拌する。分離した有機層を水，次いで飽和食塩水で洗浄し，硫酸マグネシウムで乾燥する。溶媒を減圧濃縮して得られる白色固体をCH₂Cl₂ (10 mL) に溶解する。この溶液にトリス(2-アミノエチル)アミン （TAEA） (7 mL) を加えて脱保護するとH-Phe-Leu-O^tBuが得られる。同様操作の繰り返しで必要なアミノ酸を追加して保護基化ロイシンエンケファリン（Fmoc-Tyr(^tBu)-Gly-Gly-Phe-Leu-O^tBu）の白色固体 (0.265 g, Y. 60.7%) が得られる。